|
Карта сайта
| Синтетические опиоиды последнего поколения - страница 4![]() непереносимости других опиоидов. Буторфанола тартрат (стадол) выпускается в ампулах по 2 мг и предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. В США препарат выпускается также в виде назального спрея. Анальгетическое действие буторфанола начинается в среднем через 25 мин и продолжается 7 ч, т.е. чиcло введений составляет 3—4 в сутки. Предпочтительнee подкожное введение, при котором в отличие от внутримышечного и внутривенного менее выражены побочные эффекты благодаря более постепенному всасыванию и действию. Лечение хронической боли буторфанолом можно проводить достаточно длительно и с хорошим результатом у большинства пациентов, однако возможны неудачи, связанные с его психомиметическими побочными свойствами. Инъекционная лекарственная форма буторфанола не является оптимальной ввиду инвазивности, особенно в домашних условиях. Преимущество буторфанола перед большинством других опиоидов состоит в его наркологической безопасности. Относительные показания к лечению хронической раковой боли могут иметь два других опиоидных агониста-антагониста: пентазоцин и налбуфин. Пентазоцин (талвин, фортрал) — синтетический дериват бензоморфана. Он вызывает аналгезию, седацию, нерезкую дыхательную депрессию и в отличие от буторфанола нарушение моторики кишечника. Пентазоцин относится к анальгетикам средней силы действия. Он уступает по уровню аналгезии другим представителям класса агонистов-антагонистов (буторфанолу и налбуфину), значительно уступает бупренорфину и морфину, но превосходит трамал и кодеин. Пентазоцин характеризуется низкой токсичностью, используют в растворе для инъекций (30 мг в 1 мл) и вводят внутримышечно или подкожно. Возможности этого анальгетика позволяют применять его в тех случаях, когда начинается переход от умеренной к сильной боли, т.е. тогда, когда становится недостаточным действие анальгетиков 2-й ступени (трамала, кодеина). Если эти предшествующие анальгетики применяли в максимальной дозе (например, трамал 400—500 мг/сут) и не достигали уменьшения боли, то разовая доза пентазоцина может составить 60—90 мг, а суточная 180—360 мг. Если пентазоцин назначают при умеренном болевом синдроме, то начальная разовая доза не должна превышать 30 мг, а суточная — 90 мг. Лечение пентазоцином при умеренных дозах (до 200 мг/сут) больные обычно переносят хорошо, но нередко оно сопровождается преходящей седацией, а иногда тошнотой. При больших дозах может возникать дисфория (необычные эмоциональные переживания), видения. В этих случаях, если не удается путем снижения дозы сохранить аналгезию и устранить побочные эффекты, пентазоцин заменяют другим анальгетиком. Опыт показывает, что по уровню аналгезии пентазоцин примерно соответствует отечественному просидолу, но последний выгодно отличается от него удобной неинвазивной лекарственной формой и отсутствием психомиметических эффектов. Налбуфин (нубаин) является полусинтетическим производным опийного алкалоида тебаина. В отличие от буторфанола и пентазоцина налбуфин практически не влияет на деятельность сердца и кровообращение, не повышает давление в системе легочной артерии. Благодаря этому он может быть без ограничений применен у больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца. Налбуфин выгодно отличается от опиатов и большинства агонистов-антагонис-тов минимальными побочными свойствами, которые не носят опасного характера. Примерно в 40 % случаев анальгетические дозы налбуфина вызывают седацию и в 3—6 % случаев тошноту, головокружение, головную боль, сухость во рту. Несмотря на ряд выгодных качеств (хороший анальгетический эффект, минимальные побочные свойства, ничтожная вероятность лекарственной зависимости), применение налбуфина при хронической боли у онкологических больных хотя и возможно, но имеет ограничения. Налбуфин может быть назначен при неэффективности опиоидов 2-й ступени (трамала, кодеина), что у ряда пациентов с соматической или висцеральной болью может давать длительный хороший результат при отсутствии существенных побочных эффектов. Начальная анальгетическая доза обычно составляет 10—15 мг, продолжительность ее действия 4—6 ч. В |